Apa buprenorphine mangsa perawatan pain kronik?
Ing nilai pasuryan, krisis opioid lan nyeri nemen langsung ditentang. Sanajan CDC nerangake yen "bukti-bukti babagan terapi opioid jangka-panjang kanggo nyeri kronis ing njaba care end-of-life tetep winates, kanthi bukti ora cukup kanggo nemtokake keuntungan jangka panjang mungsuh tanpa terapi opioid," nyatane tetep opioid yaiku intervensi utama kanggo perawatan nemen kronis.
Sanajan panyedhiya care utami bisa milih opioid kanggo nyeri nemen, dheweke ora kuwat nindakaken amarga wedi overdosis utawa ketergantungan pasien. Biasane, dokter care primer nemokake prospek kanggo menehi opioid pasien kanggo wektu sing banget ngrasakake lan nyuwun kanthi cepet marang pasien kasebut minangka spesialis nyuda.
Senadyan ora gampang ngobati, nyeri nemen dadi tambah akeh. Ing taun 2010, 31 persen warga Amerika ngalami nyeri nemen, sing ditemtokake minangka rasa sakit sing luwih saka telung nganti enem sasi. Amarga akèh-akèhé wong sing nyeri kronis nyedhiyakake dhokter utama, bakal dadi terobosan yen kita duwe alternatif sing aman lan efektif kanggo opioid-sawetara pengobatan sing bakal dirasakake dening dokter kasebut. A obat sing diarani buprenorphine bisa uga ditrapake kanggo dina iki.
Apa Buprenorphine?
Buprenorphine kalebu kelas obat sing disebut opioid parsial agonis-antagonis.
Saliyane tamba liyane sing nggabungake buprenorphine lan naloxone (Suboxone), buprenorphine digunakake minangka terapi substitusi opioid kanggo ngobati ketergantungan opioid (gumantung ing heroin utawa narkotika resep). Obat iki bisa nyegah gejala mundur nalika wong sing gumantung ing opioid mandhek njupuk opioid.
Buprenorphine minangka turunan opioid semisintip saka thebaine alkaloid opium, sing ditemokake ing poppy opium ( Papaver somniferum ). Sejatine taun kepungkur para peneliti nyiptakake obat kasebut, lan ana akeh usaha gagal sadurunge perusahaan farmaseutikal Inggris akhire digawe ing taun 1966. Ing taun 1978, formulasi intravena buprenorphine dienalake, diikuti dening sublingual (diterapake ing ilat) iterasi ing taun 1982. Taun 1985, buprenorphine ditepungake ing Amerika Serikat minangka analgesik opioid.
Cara kerjane
Buprenorphine nduweni mekanisme aksi sing spesifik banget sing ndadekake dhewekke ora mung kanggo nandhang oposisi opioid nanging uga nyeri kronis.
Kaping pisanan, buprenorphine nduweni afinitas sing kuat kanggo receptor μ-opioid, sing tanggung jawab kanggo nyuda nyeri. Kajaba iku, buprenorphine nduweni tingkat disosiasi alon saka reseptor μ-opioid, tegese tetep tetep luwih adoh karo reseptor, lan efek efektif.
Kapindho, senadyan buprenorphine seneng reseptor μ-opioid rada cilik, iku mung minangka reseptor reseptor μ-opioid parsial, sing artine nalika buprenorphine ngalangi penundaan opioid, tumindak kurang efektif tinimbang opioid.
Katelu, buprenorphine minangka antagonis reseptor κ-opioid lengkap.
Pengaktifan reseptor κ-opioid nyebabake opioid efek euphorik lan psychosis. Ing tembung liyane, buprenorphine ora bakal nggawe sampeyan "dhuwur".
Administrasi
Kaya kasebut ing ngisor iki, naloxone asring digabungake karo buprenorphine ing wangun Suboxone. Naloxone minangka antagonis reseptor, opioid sing cendhak. Yen dikombinasi ing dosis rendah kanthi buprenorphine, naloxone bisa nangani efek samping opioid sing berbahaya-kalebu depresi pernafasan, sedasi, lan hipotensi-tanpa nyuda analgesia, utawa rasa nyeri. Tambahan, naloxone kanggo buprenorphine minangka nular kanggo narkoba.
Miturut NIH:
Buprenorphine minangka tablet sublingual. Kombinasi buprenorphine lan naloxone teka minangka tablet sublingual (Zubsolv) lan minangka sublingual film (Suboxone) kanggo njupuk ing ilat lan minangka film buccal (Bunavail) kanggo ngapiki ing antarane gum lan pipi.
Buprenorphine uga ana ing tambalan transdermal, formulasi intravena, lan, sing paling anyar, semprotan sublingual. Ing Desember 2017, iki diumumake yen FDA lagi nliti semprotan sublingual anyar kanggo ngobati nyeri akut.
Efek sisih
Senajan ora kaya mbebayani tumrap opioid, loro buprenorphine lan Suboxone bisa duwe efek samping negatif kayata:
- Nyeri punggung
- Wawasan kabur
- Sembelit
- Kesulitan karo turu
- Mouth numbness
- Sakit kepala
- Lambung weteng
- Nyeri basa
Efek samping sing luwih serius, kayata susah utawa ambegan saka tutuk utawa lidah, perlu perhatian medis langsung. Penting, nyampur buprenorphine kanthi obat liya kaya benzodiazepin bisa nyebabake.
Buprenorphine kanggo nyeri kronis
Ing review sistematis sing diterbitake ing Desember 2017, Aiyer lan rekan-rekan nyinaoni efektivitas buprenorphine kanggo ngatur nyeri kronis. Para peneliti nganalisa 25 percobaan dikontrol kanthi acak nglibatake limang formulasi buprenorphine:
- Buprenorphine intravena
- Buprenorphine sublingual
- Buprenorphine sublingual / naloxone (Suboxone)
- Buccal buprenorphine
- Buprenorphine transdermal
Sakabèhé, para panaliti nemokake menawa 14 saka 25 panaliten ngandhakake yen buprenorphine ing sembarang formulasi efektif kanggo perawatan nemen kronis. Luwih khusus, 10 saka 15 pasinaon nuduhake yen buprenorphine transdermal efektif, lan loro telung studi nuduhake yen buccal buprenorphine efektif. Mung siji saka enem pasinaon nuduhake yen sublingual utawa intravena buprenorphine efektif kanggo perawatan nemen kronis. Penting, ora ana efek sing serius sing dilapurake ing samubarang studi, sing nuduhake yen buprenorphine aman.
Ing 2014, Cote lan rekan-penulis nerbitake review kanthi sistematis mriksa efektivitas buprenorphine sublingual kanggo ngobati rasa sakit kronis. Senajan mayoritas panliten sing dianalisa minangka observasi lan kualitas kurang, panaliti nemokake menawa buprenorphine sublingual efektif kanggo nambani rasa kronis. Notabene, Cote lan rekan penulis nyusun daftar potensial buprenorphine ing ngisor iki:
- Nambah khasiat kanggo nyeri neuropatik amargi profil farmakologi sing unik.
- Gampang panggunaan ing wong tuwa lan gangguan ginjal amarga efek sing minimal ing setengah urip lan metabolit.
- Kurang immunosupresi gumantung karo morfin lan fentanyl adhedhasar bukti sing winates banget saka karya preclinical lan klinis.
- Efek siling kanggo depresi pernapasan nalika digunakake tanpa depresan sistem saraf pusat liyane, mbok menawa amarga aktivitas intrinsik kanggo ngasilake analgesia bisa kurang saka depresi pernapasan.
- Kurang pangaruh ing hypogonadism, kaya dituduhake ing therapy perawatan.
- Kurang toleransi, bisa liwat antagonisme reseptor kappa utawa agonisme kaya-reseptor (ORL-1).
- Efek antihyperalgesik, mungkin amarga kapabilitas reseptor kappa utawa ORL-1 agonisme.
- Efek antidepresan ing pasien ora menehi respon marang terapi conventional.
Apike, hipotesis amarga sifat-sifat kasebut, buprenorphine bisa mbantu wong-wong sing ngalami hiperalgesia sing dienggo opioid.
Ing artikel kanthi irah-irahan "Panaliten komprehensif hiperalgesia sing ditindakake dening opioid," Lee lan rekan penulis hyperlagesia opioid minangka:
Hyperalgesia (OIH) sing diakibatake opioid ditemtokake minangka kondisi sensitivitas nociceptive sing disebabake dening paparan opioid. Kondisi kasebut ditondoi dening respon paradoks sing sabar sing nampa opioid kanggo perawatan saka rasa sakit bisa bener dadi luwih sensitif marang rangsangan sing nyenengake. Jinis pain sing dialami uga padha karo rasa nyuda utawa bisa uga beda karo rasa asliné. OIH katon minangka fenomena sing béda, bisa ditetepake, lan ciri sing bisa nerangake kebecikan opioid ing sawetara pasien.
Cathetan, pain nociceptive yaiku nyeri sing landhep saka karusakan menyang bagean awak. Hipotesis sing buprenorphine nduweni sipat antinociceptive.
Ing artikel 2014 diterbitake ing Anesthesiology , Chen lan penulis bebarengan nulis ing ngisor iki:
Buprenorphine wis ditampilake kanggo ngowahi hiperalgesia sing disebabake dening opioid liwat 'antinociception-buprenorphine-induced.' Buprenorphine minangka antagonis κ-reseptor lan bisa saingan karo efek dynorphin balung, agonis κ-reseptor endogen. Amarga dinoorphin spina tambah sawise cahya opioid lan nyumbang marang OIH, efek buprenorphine sing kompetitif ing situs ikatan reseptor κ iki bisa ngurangi efek dynorphin balung sing ngasilake OIH.
Preskripsi Buprenorphine
Jebule, ing Amerika Serikat, buprenorphine wis digunakake kanggo nambani rasa kronis. Suboxone dituduhake kanggo label obat-obatan. Salajengipun, tambalan buprenorphine transdermal kasedhiya kanggo perawatan nyeri kronis sing abot ing Amerika Serikat.
Nanging, ora ana pendapat konsensus babagan efikasi nggunakake buprenorphine kanggo tujuan iki. Saiki, sawetara pasinaon sing nyinaoni efek buprenorphine ing lelara kronis banget ana ing pendekatan, lan sauntara angel banget kanggo mbandhingake karo siji liyane.
Sadurunge resep buprenorphine kanggo ngobati rasa nemen sing kronis dadi laku berbasis bukti, maneka warna masalah kudu diselesaikan. Contone, pasinaon saiki nggunakake macem-macem skala rasa pain nalika ngevaluasi khasiat saéngga nyedhiyakake analisis ora konsisten. Skala penimbangan nyeri ing pasinaon nliti buprenorphine kudu standar. Salajengipun, strategi dosis lan rute administrasi kedah dipun priksa kangge presentasi nyeri kronis.
Yen resep buprenorphine kanggo nyeri kronis mesthi dadi bukti-bukti, dhasar dokter dhasar bakal konon kudu dilakoni kanggo praktik iki. Ing taun 2000, UU Pengobatan Ketagihan Obat-obatan digawe hukum kanggo dokter perawatan primer kanggo nyedhiyakake terapi substitusi opioid kanthi nggunakake Jadwal III, IV, lan V. Ing taun 2002, FDA wis disetujoni kanggo ngobati pasien-pasien karo buprenorphine, minangka minangka obat Jadwal III.
Kabeh sing perlu dokter utama kanggo bisa nyatake buprenorphine ing njero pasien yaiku kanggo ngrampungake latihan wolung jam. Nanging, sawetara panyedhiya perawatan utama wis dadi layak kanggo nulis buprenorphine.
Sanajan akeh dokter perawatan utama sing bakal ngrampungake saran kasebut, bakal ora dadi gedhe babagan kanggo mikir yen dokter care utama bisa nate nambani nyeri nemen ing setelan rawat paspor nggunakake buprenorphine. Saliyane dokter dhokter utama sing nduweni kemampuan kanggo ngresepake buprenorphine, CDC uga duwe pedoman kanggo dokter dhasar kanggo ngobati rasa nyeri kronis kanthi opioid.
Ateges, pedoman CDC nyaranake menawa dokter dhokter utama utegake opioid kanggo nyeri nemen mung nalika pangobatan non-opioid ora cukup, lan kanggo prescribe opioid ing dosis sing paling murah. Ing konteks iki, buprenorphine bisa uga dianggep alternatif opioid.
> Sumber:
> Aiyer R, et al. Perawatan nyeri kronis kanthi macem-macem Formula Buprenorphine: Tinjauan Sistematis Studi Klinis. Anestesi & Analgesia. 2017. [epub ahead of print]
> Chen KY, Chen L, Mao J. Buprenorphine-Naloxone Therapy in Pain Management. Anestesiologi. 2014; 120 (5): 1262-74.
> Cote J, Montgomery L. Sublingual Buprenorphine minangka Analgesik ing Nemen Kronis: A Review Sistematis. Pain Kedokteran. 2014; 15: 1171-1178.
> Dowell D, Haegerich TM, Chou R. CDC Pedoman kanggo Prescribing Opioids kanggo Nemen Kronis - Amerika Serikat, 2016. MMWR. 2016; 65 (1): 1-49.
> Lee M, et al. Tinjauan Komprehensif Hyperalgesia-Opioid Langsung. Pain Dokter. 2011; 14 (2): 145-61.